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Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 266 | 现货 | |
2 mg | ¥ 378 | 现货 | |
5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
10 mg | ¥ 913 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,390 | 现货 |
产品描述 | Clozapine N-oxide is the major metabolite of Clozapine and is blood-brain barrier permeable. Clozapine N-oxide is an agonist of DREADDs and activates the DREADD receptors hM3Dq and hM4Di. Clozapine N-oxide is also a dopamine antagonist and selective muscarinic M4 receptor agonist. |
体外活性 | 方法:hM4Di 转导的原代胚胎大鼠神经元培养物用 Clozapine N-oxide (0.01-1000 nM) 处理,使用 FLIPR assay 检测对 hM4Di 受体的活性。 结果:Clozapine N-oxide 的 EC50 值为 8.1 nM。[1] 方法:WT 和 hM3Dq 转染的小鼠胚胎瘤细胞 ATDC5 用 Clozapine N-oxide (750 nM) 处理,检测细胞内钙信号传导。 结果:给予 Clozapine N-oxide 导致 hM3Dq-ATDC5 细胞内单个 [Ca2+]i 刺突的立即协调诱导,在Clozapine N-oxide 处理的 WT 对照中仅观察到自发的 [Ca2+]i 信号传导。[2] |
体内活性 | 方法:为研究对睡眠的潜在影响,将 Clozapine N-oxide (1-10 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6J 小鼠。 结果:Clozapine N-oxide 会改变小鼠的睡眠。使用脑电图 (EEG) 和肌电图 (EMG) 分析睡眠,发现快速眼动 (REM) 睡眠的剂量依赖性抑制,非快速眼动 (NREM) 睡眠期间脑电图频谱功率的变化,以及睡眠结构改变。[3] 方法:为研究对奖赏寻求行为的影响,将 Clozapine N-oxide (0.1-10 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL6/JJcl 小鼠。 结果:常用剂量的 Clozapine N-oxide 对动机性奖励寻求的脱靶作用可以忽略不计。[4] |
别名 | 氯氮平N-氧化, 氯氮平N-氧化物 |
分子量 | 342.82 |
分子式 | C18H19ClN4O |
CAS No. | 34233-69-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Saline: 25 mg/mL (72.92 mM) H2O: 1 mg/mL (2.92 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 10 mg/mL DMSO: 60 mg/mL (175.02 mM), The compound is unstable in solution, please use soon. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/Saline/DMSO
Saline/DMSO
DMSO
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